CAS 70288 -86-7 l'Ivermectina è un agente antiparassitario efficace nella Trattamento dell'oncocercosi

Model No.
70288-86-7
standard
USP/Ep/Bp/Cp/IP/Jp/Who/in-House
capacità
1000 kg/mon
Pacchetto di Trasporto
25kg/Drum/1000g/Bag/10g/Bag
Specifiche
100% raw material
Marchio
Widely
Origine
China
Capacità di Produzione
1000 kg/mon
Prezzo di riferimento
$ 13.50 - 45.00
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Descrizione del Prodotto

CAS 70288-86-7 Ivermectin Is an Antiparasitic Agent Effective in The Treatment of Onchocerciasis
CAS 70288-86-7 Ivermectin Is an Antiparasitic Agent Effective in The Treatment of Onchocerciasis
Descrizione L'Ivermectina è un agente antiparassitario efficace nel trattamento dell'oncocercosi, o "cecità fluviale". Poiché l'ivermectina agisce per impedire al verme adulto di produrre microfilariae, deve essere somministrata solo una o due volte l'anno.
Proprietà chimiche Solido cristallino
Originatore Merck (Stati Uniti)
Usi Derivato semisintetico dell'abamectina; è costituito da una miscela composta non meno del 80% dal componente B1a e non più del 20% dal componente B1b. Antielmintico (Onchocerca)
Usi inibitore della beta-lattamasi; antibiotico
Usi antiparassitaria
Usi Modulatore allosterico positivo del recettore neuronale dell'acetilcolina nicotinico α7; inoltre modula i canali del cloruro attivato dal glutammato-GABA.
Usi Derivato semisintetico dell'abamectina; è costituito da una miscela composta non meno del 80% dal componente B1a e non più del 20% dal componente B1b. Antielmintico (Onchocerca).
Indicazioni L'Ivermectina (Mectizan) agisce su canali del cloruro con gating del glutammato inibitorio parassita-specifico che sono filogeneticamente correlati a canali del cloruro con gating GABA di vertebrati. L'Ivermectina causa iperpolarizzazione della membrana cellulare parassita e paralisi muscolare. A dosi più elevate può potenziare i canali del cloruro gABA-gated. Non attraversa la barriera emato-encefalica e quindi non ha alcuna azione paralitica nei mammiferi, poiché la trasmissione regolata da GABA avviene solo nel sistema nervoso centrale (CNS). Ivermectina viene somministrata per via orale e sottocutanea. Viene rapidamente assorbito. La maggior parte del farmaco viene escreta senza alterazioni nelle feci. L'emivita è di circa 12 ore.
Preparazione La sintesi dell'ivermectina comporta l'idrogenazione della avermectina B1 presente in natura (abamectina) al doppio legame che lega C-22 e C-23. Ciò dà come risultato una miscela di due omologhi, 22, 23-diidroavermectina Bla (H2B1a) e 22, 23-diidroavermectina B1b (H2 B1b). La nomenclatura a e b si riferisce alla presenza su C-25, rispettivamente di una catena laterale butile secondaria o di un gruppo isopropile. Le attività biologiche di H2B1a e H2B1b sono simili. La separazione su larga scala dei due omologhi non è pratica, e quindi ivermectina è commercializzata come miscela di H2 B1a (>80%) e H2 B1b (< 20%).
Funzione terapeutica Antiprotozoale
Attività antimicrobica È anche attivo contro O. volvulus e altri vermi filari, ma l'effetto è principalmente diretto contro le forme larvali (microfilariae). Unico tra gli agenti antelminti, mostra attività contro alcuni ectoparassiti, tra cui Sarcoptes scabiei.
Attività biologica Modulatore allosterico positivo del recettore neuronale α 7 dell'acetilcolina nicotinica e del recettore purinergico P2X 4. Antielmintico. Inoltre modula i canali del cloruro attivati da glutammato e GABA. Potenzia le correnti con gating glicino a basse concentrazioni (30 Nm).
Meccanismo d'azione Si ritiene che due meccanismi di azione siano coinvolti nell'azione della IVM. La prima è un'azione indiretta in cui si riduce la motilità della microvalaria, che a sua volta consente alle cellule citotossiche dell'ospite di aderire al parassita, con conseguente eliminazione dall'ospite. Questa azione può verificarsi in virtù della capacità della IVM di agire come agonista dell'acido γ-amminobutirrico (GABA) o come induttore dell'afflusso di ioni cloruro, portando a iperpolarizzazione e paralisi muscolare. L'afflusso di ioni cloruro sembra essere il meccanismo più plausibile. Recentemente, è stato dimostrato che IVM si lega irreversibilmente al canale del cloruro con glutammato-gated del nematodo Haemonchus contortus, mentre il canale è in una conformazione aperta. Il legame rimane quindi bloccato nella conformazione aperta, consentendo agli ioni di attraversare la membrana, portando all'azione paralitica dell'IVM. Il risultato di questa azione è una rapida diminuzione delle concentrazioni microfilariali.
Una seconda azione della IVM porta alla degenerazione delle microfilarie in utero. Questa azione comporterebbe un minor numero di microfilarie che vengono rilasciate dai vermi femminili, e si verifica in un periodo di tempo più lungo. La presenza di microfilarie degenerate in utero impedisce l'ulteriore fertilizzazione e produzione di microfilarie.
CAS 70288-86-7 Ivermectin Is an Antiparasitic Agent Effective in The Treatment of Onchocerciasis
CAS 70288-86-7 Ivermectin Is an Antiparasitic Agent Effective in The Treatment of Onchocerciasis
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