Nome prodotto | Benflumetol |
N. CAS | |
Formula molecolare | C30H32Cl3NO |
Aspetto | Polvere di cristallo giallo |
Densità | 1.252 g/cm |
Punto di infiammabilità | 342,3 oC |
Il Benflumetol, un nuovo composto antimalarico appartenente ai fluoreni (2,3-benzindeni), ha un'elevata attività schizontocida nel sangue, in vitro ed in vivo, contro il plasmodia di mammifero, incluso il Plasmodium falciparum resistente alla clorochina. A causa della sua struttura molecolare il benflumetolo si presenta nella forma destrorotatoria e nella forma levorotatoria. La sintesi normale produce il racemato di entrambi gli enantiomeri. Gli enantiomeri di alcuni farmaci antimalarici possiedono attività specifica diversa. È stato quindi interessante confrontare la risposta di P. falciparum con gli enantiomeri e il racemato di benflumetolo in una varietà di isolati freschi e naturali. Misurando l'inibizione concentrazione-specifica della maturazione dello schizont, l'indagine parallela su 29 isolati non ha prodotto alcuna evidenza di differenze sostanziali di attività tra (+)-benflumetolo, (−)-benflumetolo e benflumetolo racemico, i valori medi EC-50 essendo rispettivamente 8.87, 9.71 e 12.44 nmol/l.
È principalmente utilizzato per il trattamento della malaria cerebrale (malaria malarica), specialmente per il trattamento della malaria cerebrale (malaria palatale) causata da ceppi resistenti alla clorochina.